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Giovanni Greco » 18.Minociclina


Tetracicline

Le tetracicline sono una classe di antibiotici che interferiscono con la sintesi proteica legandosi alla subunità 30S del ribosoma batterico e di alcuni protozoi come il plasmodio della malaria e l’ameba istolitica.

Rappresentano i farmaci di prima scelta nel trattamento di infezioni sostenute da batteri atipici (rickettsie, clamidie e micoplasmi).

In passato sono state ampiamente utilizzate sia come farmaci che come additivi dei mangimi per animali. Questa circostanza ha provocato un incremento del numero dei ceppi batterici resistenti alle tetracicline.

Minoclicina

La minociclina è un analogo semisintetico derivato da una tetraciclina naturale. Rappresenta il principale esponente della seconda generazione di tetracicline.

Rispetto alla maggior parte delle tetracicline naturali, poco solubili in acqua e idrofile (es. clortetraciclina), la minociclina ha una discreta solubilità in acqua (5% g/mL) ed è di media polarità (clogP = 0).
Queste proprietà fisiche conferiscono alla minociclina una elevata biodisponibilità orale, la possibilità di essere somministrata per via endovenosa come cloridrato e una maggiore attività antibatterica.


Meccanismo d’azione

La minociclina condivide con le tetracicline lo stesso meccanismo d’azione.

Il legame di questi anibiotici alla subunità ribosomiale 30S provoca distorsioni conformazionali che impediscono l’accesso dell’aminoacil-tRNA al sito accettore.

L’effetto risultante è di tipo batteriostatico.

Spettro antimicrobico

Lo spettro antimicrobico della minociclina comprende i seguenti batteri e protozoi:

  • batteri gram-positivi (cocchi e bacilli)
  • batteri gram-negativi (Haemophylus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Bordetella, Brucella, Helicobacter pylori, Vibrio cholerae)
  • batteri endocellulari obbligati (rickettsie, clamidie e micoplasmi);
  • plasmodio della malaria
  • ameba istolitica

Farmacoresistenza

I meccanismi di farmacoresistenza nei confronti della minociclina sono i seguenti:

  1. efflusso attivo dell’antibiotico all’esterno del citoplasma
  2. riduzione della permeabilità delle porine all’antibiotico
  3. produzione di proteine che si legano alla subunità 30S proteggendola dall’azione dell’antibiotico

Indicazioni terapeutiche

La minociclina è indicata nelle seguenti infezioni:

  • brucellosi
  • rickettsiosi
  • colera
  • infezioni da legionella
  • infezioni da clamidie
  • infezioni da micoplasmi
  • malaria da P. falciparum

Posologia

Le dosi abituali di minociclina nell’adulto sono 200 mg/die in circa due somministrazioni giornaliere.

La minociclina viene di solito somministrata per via orale o, nelle infezioni acute, per via endovenosa.

Farmacocinetica

La minociclina ha una biodisponibilità orale superiore al 90%.

Si lega alle proteine plasmatiche nella misura del 75%.
Si distribuisce bene nei tessuti con un volume apparente di distribuzione pari a 1,3 L/Kg.

Nel liquido cefalorachidiano raggiunge discrete concentrazioni (20% della concentrazione plasmatica). Viene eliminata in parte per via metabolica (50%), in parte per via renale (10%) e per la rimanente quota (40%) per via biliare.

La sua emivita plasmatica è di circa 15-18 ore.


Effetti indesiderati

La minociclina è un farmaco abbastanza maneggevole. Tra gli effetti collaterali che può provocare sono inclusi:

  • nausea, vomito, diarrea
  • epatotossicità
  • fototossicità
  • esantemi cutanei
  • pigmentazioni dentarie

Controindicazioni

Una caratteristica farmacocinetica sfavorevole della minociclina e di tutte le altre tetracicline è la loro tendenza a depositarsi nei tessuti ricchi di calcio, inclusi i denti e le ossa, specie se in accrescimento.

Una volta fissata nello smalto dei denti, la mincociclina si decompone alla luce dando origine a prodotti di colore scuro. Questo effetto interessa anche gli abbozzi dentari del feto e del lattante.

A causa di questo particolare tropismo tissutale la minociclina è controindicata nei bambini, nelle gestanti e nelle madri che allattano.

Interazioni con altri farmaci

La minociclina forma dei sali poco solubili con i cationi bivalenti e trivalenti (es. Mg2+, Fe2+, Al3+).

Per i suddetti motivi la biodisponibilità orale della minociclina si riduce quando viene somministrata per con altri farmaci contenenti sali di cationi bivalenti e trivalenti (es. antiacidi contenenti idrossido di magnesio e idrossido di alluminio).

L’interazione sopra descritta può essere evitata distanziando di un paio d’ore la somministrazione della minociclina e del farmaco.

Esercizi

Quali protozoi ricadono nello spettro antimicrobico della minociclina?

Quali sono i principali effetti indesiderati che possono essere causati dalla minociclina?

Per quali infezioni la minociclina è un farmaco di prima scelta?

La minociclina agisce come batteriostatico:

A – inibendo la sintesi proteica
B – inibendo la trascrizione del DNA
C – legandosi al dipeptide D-Ala-D-Ala
D – interferendo con il trasporto attivo degli aminoacidi
E – interferendo con la sintesi degli acidi micolici

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