Composti che contengono una porzione catecolica (anello benzenico con 2 gruppi ossidrilici) e una catena amminica.
Le più importanti comprendono:
Suddivisi in α e β in base alla potenza dei vari agonisti e selettività degli antagonisti.
Sottotipi: α1, α2, β1, β2 e β3 (tutti accoppiati a proteine G).
Le figure 2 e 3 mostrano le principali localizzazioni ed effetti della loro attivazione.
Sintesi
Il precursore della NA è la L-tirosina, un aminoacido aromatico (fig. 4).
Accumulo
La NA si accumula all’interno delle vescicole (0,3-1 mol/L) grazie ad un trasportatore (fig. 5). La reserpina blocca tale trasporto causando deplezione di NA.
Liberazione
Normalmente per esocitosi Ca++-mediata. Alcuni farmaci simpaticomimetici indiretti (es. amfetamina) spiazzano la NA dalle vescicole.
Termine dell’azione
Monoamino ossidasi (MAO)
Catecol-O-metil transferasi (COMT)
Si dividono in:
Effetti farmacologici: I principali effetti sono riassunti nelle figure 2 e 3.
Usi terapeutici
Sistema cardiovascolare: arresto cardiaco (adrenalina); shock anafilattico (adrenalina); shock cardiogeno (dobutamina).
Sistema respiratorio: decongestione nasale (efedrina, ossimetazolina); asma bronchiale (salbutamolo, salmeterolo, terbutalina).
Altri usi: ipertensione (clonidina); in associazione con anestetici locali per prolungarne l’azione (adrenalina).
Si dividono in:
Usi terapeutici
Comprendono:
* provoca vasodilatazione endotelio-dipendente
Usi terapeutici
Sistema cardiovascolare: ipetensione arteriosa; angina pectoris; infarto del miocardio; scompenso cardiaco.
Altri usi
Glaucoma (timololo); ansia (per contrastare gli effetti di ipertono simpatico come il tremore); profilassi dell’emicrania.
Effetti collaterali
Broncocostrizione; bradicardia; ipoglicemia; estremità fredde (perdita della vasodilatazione mediata dai β recettori nei vasi cutanei).
1. Introduzione alla farmacologia
2. Principi di farmacodinamica
4. Principi di farmacocinetica
5. Principi di analisi farmacocinetica
6. Trasmissione chimica e sistema nervoso autonomo
7. Farmacologia della trasmissione colinergica
8. Farmacologia della trasmissione adrenergica
9. Farmacologia della trasmissione serotoninergica
10. Infiammazione e mediatori dell'infiammazione