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Armando Ialenti » 1.Introduzione alla farmacologia


Sviluppo della farmacologia

  • Branca delle scienze biomediche che studia i farmaci e le interazioni reciproche che hanno luogo tra questi e gli organismi viventi.
  • Nasce come scienza intorno alla metà del XIX secolo.
  • La farmacologia è vicina alla fisiologia (si interessa dei mezzi chimici che modificano funzioni fisiologiche), è legata alla patologia (in quanto capace di interpretare le cause chimiche alla base delle variazioni patologiche), è affine alla chimica biologica (fornisce molecole capaci di influire sui diversi processi biologici), ha avuto enorme impulso dalla chimica di sintesi.
Fig. 1 Origini della farmacologia

Fig. 1 Origini della farmacologia


La farmacologia oggi

La farmacologia moderna è suddivisa in numerosi settori (farmacologia dei sistemi, farmacocinetica, tossicologia etc.). Nuovi settori sono:

  • Biotecnologie: uso di tecniche di DNA ricombinante per fini terapeutici (anticorpi monoclonali), per fini sperimentali (es. animali transgenici), per la diagnostica (es. cancro).
  • Farmacogenetica: studia l’influenza genetica nella risposta ai farmaci.
  • Farmacogenomica: si occupa di indagare sugli effetti di un farmaco in base al genotipo dell’individuo. Sulla base delle osservazioni fatte su vari pazienti si può cercare di individuare specifici trattamenti per diverse categorie della popolazione suddivise a secondo del “profilo” genetico.
  • Farmacoepidemiologia: studia la variabilità degli effetti dei farmaci fra i diversi individui della stessa popolazione o fra popolazioni diverse.
  • Farmacoeconomia: valuta il rapporto costi-benefici dei farmaci comunemente utilizzati in terapia.
  • Farmacovigilanza: branca della farmacologia che tiene sotto controllo la sicurezza di un farmaco monitorando nella popolazione l’insorgenza di effetti collaterali o tossici.
Fig. 2 La farmacologia moderna

Fig. 2 La farmacologia moderna


Definizioni inerenti la farmacologia

Farmaco

Sostanza che è impiegata o che si intende impiegare per esplorare un sistema fisiologico (farmaco come strumento sperimentale) oppure per modificare uno stato patologico al fine di riuscire vantaggioso per chi lo riceve (farmaco come medicina).

Droga

Parte di vegetali, animali o minerali contenente sostanze dotate di attività farmacologiche insieme ad altre inerte. Le sostanze capaci di produrre effetti farmacologici sono dette principi attivi.

Farmacocinetica

Branca della farmacologia generale che studia le relazioni esistenti fra le diverse concentrazioni di un farmaco osservate nel tempo nelle diverse regioni dell’organismo durante e dopo la sua somministrazione (quello che il corpo fa al farmaco).

Farmacodinamica

Branca della farmacologia generale che studia gli eventi conseguenti all’interazione del farmaco con il suo recettore o il suo bersaglio molecolare.

Definizioni inerenti le interazioni tra il farmaco e l’organismo

Recettore

Molecola la cui funzionalità è modificata dall’interazione con il farmaco.

Affinità

E’ la misura della capacità di un farmaco di legarsi al suo recettore.

Competizione

Due farmaci che riconoscono lo stesso sito recettoriale.

Agonista

Farmaco che legandosi allo specifico recettore lo attiva generando una risposta biologica.

Antagonista

Farmaco che legandosi allo specifico recettore impedisce l’interazione con l’agonista riducendone l’effetto.

Definizioni inerenti la misura degli effetti

Efficacia

L’entità dell’effetto generato.

Potenza

La dose (o la concentrazione) necessaria per produrre un effetto di entità prestabilita (es. il 50% dell’effetto massimo).

Selettività

Capacità del farmaco di interagire con un numero ristretto di macromolecole.

Sensibilizzazione

Aumento graduale nel tempo della risposta ad una dose costante di farmaco.

Tolleranza

Riduzione della capacità di un organismo di rispondere alla somministrazione ripetuta di un farmaco.

Nomenclatura dei farmaci

Esistono vari modi di fare riferimento a un farmaco:

  1. Nome brevettato o depositato (“trade name”): Algimesil, Antalgo, Aulin,Biosal, Delfos, Edemax, Fansidol, Isodol, Laidor, Mesulid, Nerelid, Remov, Solving, Sulidamor
  2. Formula chimica: C14H14O3
  3. Nome comune, o non proprietario: naproxene
  4. Nome chimico (IUPAC): 2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoic acid
  5. Altri nomi, sinonimi, o sigle: CAS number (22204-53-1), DrugBank name (APRD01135)
Fig. 3 Formula struttura naprossene

Fig. 3 Formula struttura naprossene


Sistemi di classificazione dei farmaci

Esistono numerosi criteri di classificazione dei farmaci:

  • Origine del farmaco
  • Modalità di azione
  • Natura della patologia verso la quale il farmaco è rivolto
  • Struttura chimica
  • ATC (Anatomico – Terapeutico – Chimico)

Origine dei farmaci

I farmaci possono essere di origine naturale:

  • dal regno vegetale: es. digossina (glicoside cardioattivo)
  • da procarioti: es. eritromicina (antibiotico)
  • da funghi: es. penicillina-G (antibiotico)
  • dal regno animale: es. vitamina D
Fig. 4 Struttura di alcuni farmaci di origine naturale

Fig. 4 Struttura di alcuni farmaci di origine naturale


Origine dei farmaci

I farmaci possono essere di semisintesi e sintesi:

La modificazione chimica di sostanze di origine naturale dà luogo ai cosiddetti farmaci di semisintesi e mira ad ottimizzare le caratteristiche del farmaco, in particolare a migliorare l’attività, la selettività, il profilo farmacocinetico, e ridurre la tossicità. Ad esempio, nel caso delle penicilline derivate dalla penicilla G, lo scopo è quello di ampliare lo spettro di azione e superare il problema della resistenza.

Il farmaco di sintesi è una sostanza di cui non esiste corrispettivo naturale. La Chimica Farmaceutica si occupa della progettazione e sintesi dei farmaci basandosi su ricerche sui rapporti tra struttura chimica ed attività biologica.

Fig. 5 Penicilline semisintetiche ad ampio spettro adatte alla somministrazione parenterale ma non a quella orale

Fig. 5 Penicilline semisintetiche ad ampio spettro adatte alla somministrazione parenterale ma non a quella orale

Fig. 6 Penicilline semisintetiche ad ampio spettro adatte alla somministrazione orale.

Fig. 6 Penicilline semisintetiche ad ampio spettro adatte alla somministrazione orale.


Origine dei farmaci

I farmaci possono essere di origine biotecnologica:

Prodotti con varie metodiche:

  • DNA-ricombinante
  • Colture batteriche e cellulari

Sono oggi disponibili svariati farmaci:

  • insulina
  • interferone
  • fattore VIII della coagulazione
  • anticorpi monoclonali
  • interleuchina I, II etc

Classificazione in base alla modalità d’azione

Farmaci eziologici (agiscono direttamente sugli agenti causali di una patologia)

Esempi: chemioterapici (capaci di colpire direttamente l’agente infettivo); farmaci usati a scopo preventivo (es. anticoagulanti per prevenire complicanze cardiovascolari).

Farmaci sintomatici (alleviano i sintomi collegati a una certa patologia)

Esempi: antifebbrili, decongestionanti nasali nelle patologie da raffreddamento.

La distinzione tra farmaci eziologici e sintomatici non è sempre chiara, in quanto alcuni farmaci possono esplicare entrambe le azioni (es. i farmaci antiipertensivi riducono i sintomi causati dall’eccessiva pressione arteriosa ma prevengono allo stesso tempo gravi patologie del sistema cardiovascolare indotte dal perdurare di uno stato di ipertensione).

Farmaci sostitutivi (integrano una carenza dovuta a cause diverse)

Esempi: supplementi vitaminici (per supplire a una dieta non equilibrata); insulina nel diabete (per supplire ad una carenza dovuta a fattori patologici).

Natura della patologia

Classificazione in base alla natura della patologia verso la quale il farmaco è rivolto.

Classificazione statistica internazionale delle malattie e dei problemi connessi con la salute (decima revisione, 2007, elaborata dal WHO).

  • Malattie infettive e parassitarie
  • Neoplasmi
  • Malattie del sangue e degli organi ematopoietici, e disordini del sistema immunitario
  • Malattie endocrine, nutrizionali e metaboliche
  • Malattie mentali e disordini comportamentali
  • Malattie del sistema nervoso
  • Malattie dell’occhio e dei suoi annessi
  • Malattie dell’orecchio e del processo mastoideo
  • Malattie del sistema circolatorio

Natura della patologia

  • Malattie dell’apparato respiratorio
  • Malattie dell’apparato digerente
  • Malattie della pelle e dei tessuti sottocutanei
  • Malattie dell’apparato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo
  • Malattie dell’apparato genitourinario
  • Malattie connesse con i periodi di gravidanza, nascita e maternità
  • Condizioni patologiche aventi origine nel periodo perinatale
  • Malformazioni congenite, deformazioni e aberrazioni cromosomiali
  • Sintomi, segni e reperti di laboratorio anomali non altrimenti classificati
  • Ferimento, avvelenamento e altre conseguenze di origine esterna
  • Cause esterne di morbidità e mortalità
  • Fattori che influenzano lo stato di salute e il contatto con i servizi sanitari

International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems, 10th Revision, Version for 2007

Classificazione in base alla struttura chimica

Questo tipo di classificazione si basa essenzialmente sulle caratteristiche strutturali del farmaco, prescindendo dalla finalità terapeutica. Esempi:

  • 1,4-Diidropiridine
  • 1,4-Benzodiazepine
  • Chinoloni
  • Butirrofenoni
  • 4-Aminochinoline

La classificazione in base alla struttura si rivela utile per elaborare le relazioni struttura-attività all’interno di una serie di molecole congeneri e per identificare i motivi strutturali che portano a un miglioramento o peggioramento del profilo di attività rispetto al lead compound.

Classificazione ATC (Anatomica-Terapeutica-Chimica)

Il sistema di classificazione ATC è stato proposto nel 1976 ad opera del Nordic Council on Medicines ed è stato successivamente recepito dal WHO che si occupa attualmente del suo mantenimento e aggiornamento.

I farmaci sono divisi in diversi gruppi in base all’organo o all’apparato su cui agiscono e alle loro proprietà chimiche, farmacologiche e terapeutiche.

La classificazione avviene a 5 diversi livelli.

  • Il 1° livello(una lettera) è riferito al gruppo anatomico:
    • A Apparato digerente e metabolismo
    • B Sangue e organi ematopoietici
    • C Sistema cardiovasculare
    • D Distretto cutaneo
    • G Apparato genito-urinario e ormoni sessuali
    • H Preparazioni ormonali per uso sistemico, eccetto ormoni sessuali e insulina
    • J Anti-infettivi per uso sistemico
    • L Agenti antineoplastici e immunomodulatori

Classificazione ATC (Anatomica-Terapeutica-Chimica)

  • M Apparato muscolo-scheletrico
  • N Sistema nervoso
  • P Antiparassitari, insetticidi e repellenti
  • R Apparato respiratorio
  • S Organi di senso
  • V Vari
  • Il 2° livello (due numeri) individua un sottogruppo farmacologico/terapeutico. Il 3° livello e il 4° livello (una lettera ciascuno) consistono di un sottogruppo chimico/terapeutico/farmacologico. Il 5° livello (due numeri) individua la sostanza chimica vera e propria.
  • Es.: Metformina (A10BA02): A (gruppo anatomico principale: apparato digerente e metabolismo), 10 (sottogruppo terapeutico: farmaci usati nella cura del diabete), B (sottogruppo farmacologico: ipoglicemizzanti orali), A (sottoclasse chimica: biguanidi), 02 (sostanza chimica: metformina).
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