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Armando Ialenti » 5.Principi di analisi farmacocinetica


Cinetiche di 0 e di I ordine

Prelevando campioni di sangue è possibile misurare la diminuzione della concentrazione plasmatica del farmaco nel tempo.

  • Nella maggior parte dei casi i farmaci seguono una cinetica di I ordine: nell’unità di tempo viene eliminata una frazione costante del farmaco ancora presente (grafico di sinistra).
  • Nelle cinetiche di ordine 0 la quantità di farmaco da eliminare rimane costante nel tempo (grafico di destra). Questo accade se il sistema di trasporto viene saturato.
Fig. 1 Andamento nel tempo delle concentrazioni plasmatiche.

Fig. 1 Andamento nel tempo delle concentrazioni plasmatiche.


Modello a unico compartimento

Secondo il concetto più semplice, il corpo è considerato come unico compartimento in cui il farmaco viene assorbito e da cui viene eliminato (Fig. 2).

Il tempo necessario affinché la concentrazione plasmatica di un farmaco si riduca del 50% rispetto al valore iniziale rappresenta la sua emivita (Fig. 3). La riduzione della concentrazione plasmatica segue una cinetica di I ordine.

Fig. 2 Modello a unico compartimento

Fig. 2 Modello a unico compartimento

Fig. 3 Concentrazione plasmatica del farmaco in funzione del tempo (modello unico compartimento).

Fig. 3 Concentrazione plasmatica del farmaco in funzione del tempo (modello unico compartimento).


Relazione tra emivita e costante di eliminazione

L’emivita è funzione della costante di eliminazione (curve a e b figura 4); in altre parole maggiore è la costante di eliminazione minore è l’emivita del farmaco.

Il valore del t1/2 è indipendente dalla dose iniziale (curve b e b’ figura 4).

Con una cinetica di eliminazione di I ordine occorrono circa 4 emivite per considerare completamente eliminato il farmaco dall’organismo (Fig. 5).

Fig. 4 Andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche di farmaci somministrati per via ev

Fig. 4 Andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche di farmaci somministrati per via ev

Fig. 5 Modello a compartimento unico dopo somministrazione ev di un farmaco.

Fig. 5 Modello a compartimento unico dopo somministrazione ev di un farmaco.


Andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche

  • L’andamento delle concentrazioni plasmatiche dipende dalla via di somministrazione.
  • Più lento è l’assorbimento, più basso e ritardato è il picco massimo di concentrazione plasmatica.
  • La concentrazione plasmatica dal momento del picco in poi sarà maggiore di quella prodotta dalla somministrazione ev.
Fig. 6 Andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche.

Fig. 6 Andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche.


Stato stazionario


Intervallo tra le dosi

Da un punto di vista pratico il t ½ è un parametro importante per stabilire il ritmo delle somministrazioni.

I caso
Se si somministra la dose di farmaco dopo completa eliminazione della dose precedente si ottiene ad ogni assunzione sempre lo stesso livello ematico (Fig. 6A).

II caso
Se si somministra la dose di farmaco prima della completa eliminazione della dose precedente, quest’ultima si aggiunge al rimanente della prima (Fig. 6B). Notare che ci vogliono circa 4 emivite per raggiungere uno stato stazionario. Il valore dello stato stazionario (Css) dipende dalla dose, dall’intervallo di somministrazione e dalla clearance.

Fig. 7 Decorso temporale delle concentrazioni plasmatiche di un farmaco assunto regolarmente.

Fig. 7 Decorso temporale delle concentrazioni plasmatiche di un farmaco assunto regolarmente.


Intervallo tra le dosi

Se viene tralasciata la somministrazione di una o più dosi consecutive il livello ematico si riduce a concentrazioni subterapeutiche ed è necessario un più lungo periodo di assunzione per raggiungere nuovamente il livello ematico desiderato (Fig. 8).

8 Decorso temporale concentrazioni plasmatiche di farmaco assunto non regolarmente.

8 Decorso temporale concentrazioni plasmatiche di farmaco assunto non regolarmente.


I materiali di supporto della lezione

Clementi F & Fumagalli G, Farmacologia Generale e Molecolare, UTET, III edizione 2004

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