Agenti dissociativi
Cicloesamine e Cicloexilamine
In Anestesia Dissociativa: “gli impulsi non vengono percepiti dalle aree corticali del cervello”
Effetti centrali
- Depressione del SNC
- I riflessi oculari, laringei , faringei ed altri, persistono
- Immobilizzazione (contenimento, cattura)
- Analgesia
- Aumento del consumo cerebrale di O2
- Aumento del flusso ematico cerebrale e della pressione intracranica
- Convulsioni occasionali (11% nei cani)
- Allucinazioni
- Fenomeni eccitativi
N.B.: Tali effetti vengono modificati, ridotti o aboliti dalla associazione con altri farmaci.
Apparato cardio-vascolare
Azione dromotropa e inotropa positiva
- Aumento del tono del S. N. Simpatico
- Aumento della frequenza cardiaca
- Aumento della pressione arteriosa
- Aumento della gittata cardiaca
- Aumento della contrattilità miocardica
Effetti centrali
- Aumento del tono muscolare
- Rigidità muscolare (catatonia)
- Flessibilità cerea
- Rigidità estensoria
- Spasticità tonica
- Analgesia somatica (ma non viscerale)
- Ritmo respiratorio “apneustico”
- Aumento della salivazione
Controindicazioni
- Ipertensione arteriosa
- Rischio di convulsioni
- Trauma cranico
- Disturbi neurologici centrali
- Insufficienza renale acuta
- Insufficienza renale grave
- Insufficienza epatica
Iperalgesia – WINDUP”
- La stimolazione dei nocicettori periferici induce una stimolazione protratta dei (neuroni) nocicettori spinali.
- Stimoli ripetuti ne amplificano gradualmente (> 20 volte) la risposta = “windup”.
- I recettori NMDA (N-Methyl-D-Aspartato) e AMPA (Alphaamino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole Propionic Acid) attivano il Glutamato, amplificando il dolore (Iperalgesia centrale)
Ketamina
- Gli antagonisti del recettore NMDA come la Ketamina non sono propriamente degli analgesici, tuttavia essi esercitano un notevole effetto anti-iperalgesico, che potenzia l’effetto di altri analgesici.
- L’impiego della Ketamina a dosaggi sub-anestetici viene raccomandato nel dolore acuto grave (chirurgia) ed in quello cronico.
Fenciclidina: Sernylan
Parke Davis = esclusivo uso veterinario
- Impiegato nella cattura dei grossi felini, dei primati e degli ursidi (anni 60).
- Capostipite della famiglia, sostanza molto potente
- Abbandonata per i suoi effetti collaterali e ritirato dal commercio per il potenziale d’abuso.
Tiletamina
Indicazioni e dosi
Pura, in cristalli, per la cattura dei grossi felini, dei primati e degli ursidi: “oggi in disuso”
- Zoletil® (Virbac) = “Zoletil 100″® e “Zoletil 20″® (associazioni al 50% di Tiletamina e Zolazepam)
- Zoletil 100 = (50 mg/ml T + 50 mg/ml Z)
- Zoletil 20 = (10 mg/ml T + 10 mg/ml Z ) maggiori concentrazioni sono possibili
- Indicazioni: contenimento, cattura ed anestesia di moltissime specie domestiche e selvatiche
- Dosi: 2 – 10 mg/kg, secondo la specie, la via scelta e l’effetto desiderato
Ketamina
- “Aescoket” (Agrolabo) 10%
- “Ketavet 50″ (5%) e “100″ (10%) (Gellini).
- “Imalgene 500″ (5%) e “1000″ (10%) (Pierzoo-Rhone Mérieux)
- “Inoketam 500″ (5%) e “1000″ (10%) (Virbac).
- “Ketalar ” 5% (Parke Davis) Per uso umano.
Ketamina
- Sostanza tra le più usate in anestesia veterinaria (sintetizzata nel 1963).
- Elevato indice terapeutico. Emivita breve.
- Compatibile con moltissime sostanze anestetiche.
- Chimica: Idro-solubile con elevata lipo-solubilità (5-10 volte quella del Tiopentale).
- Dolorosa per via i.m., può essere somministrata e.v. – E’ assorbita bene anche per via orale.
Ketamina
- Sistema Cardio-vascolare = Aumento del tono del S.N.S.
- Determina aumento della
- Frequenza cardiaca
- Pressione arteriosa sistemica e pressione del circolo polmonare
- Resistenze nel circolo periferico
- Gittata cardiaca
- Contrattilità cardiaca
- Consumo di ossigeno del miocardio.
Ketamina
- Sistema Respiratorio: effetti variabili ma non significativamente negativi – Ritmo apneustico.
- Metabolismo: Risveglio imputabile ad una lenta ridistribuzione dal S.N.C. agli altri tessuti.
- Metabolismo epatico, variabile per specie e qualità di metaboliti (anche attivi).
- Alcune specie eliminano una certa quantità di sostanza immodificata.
- Escrezione: Renale!
Anestesia steroidea
Saffan (Glaxo): Uso veterinario
Althesin: Uso umano
Saffan
Uso veterinario
Miscela di due ormoni steroidei insolubili in acqua, in “Cremofor” (solvente derivato dall’olio di castoro)
Alfaxalone (9 mg/ml) + Alfadolone acetato (3 mg/ml)
Dose espressa come 12 mg/ml (= Conc.Totale delle due sostanze anestetiche)
Alfaxalone = più potente, ma insolubile
Alfadolone = migliora la solubilità
Saffan
Aspetti clinici
Assorbimento muscolare: critico! (10-12 minuti!)
Endovena: 9” = induzione – 25” = anestesia chirurgica
- Indice Terapeutico = elevato! (30,6)
- Legame proteico = scarso
- Buona analgesia
- Buona miorisoluzione
Saffan
Aspetti clinici
- Sostanza non cumulativa (infusioni ripetute = buon risveglio)
- Rapido Metabolismo epatico
- Indicato nei piccoli felini.: via: I.M o E.V. (9-18 mg/Kg i.m 3-9 mg/kg e.v)
- Reazioni anafilattiche!!! (anche nei gatti)
Saffan
Uso veterinario
- Anestesia degli animali da laboratorio e suini
- Non associare ai Barbiturici od altri potenti ipnotici o anestetici parenterali
- Risveglio: eccitabile e spesso eccitato
- Popolarità: scarsa
- Fortuna alterna!
Derivati dell’imizadolo
Etomidato – Metomidato
Etomidato – Metomidato
- Nessun vataggio superiore ad altri anestetici
- Azione rapida – Effetto rapido
- Buona funzionalità degli apparati Cardiovascolare e Respiratorio
- Scatti e spasmi muscolari
- Risveglio eccitato e violento
Etomidato – Metomidato
- Nessun effetto analgesico intrinseco – associare ad altri anestetici
- Inibizione della corteccia surrenale
- Il Metomidato viene impiegato nei suini in associazione con l’Azaperone.