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Roberto Ciarcia » 4.Farmacocinetica I


Farmacocinetica

Studia l’evoluzione temporale delle concentrazioni di un farmaco e dei suoi metaboliti nei diversi fluidi e tessuti dell’organismo mediante l’analisi dei processi che ne regolano:

  • assorbimento;
  • distribuzione;
  • metabolismo;
  • eliminazione.
Fasi della Farmacocinetica

Fasi della Farmacocinetica


Farmacocinetica – Obiettivi

  • Sviluppare nuovi farmaci
  • Selezionare la via di somministrazione
  • Scegliere la forma farmaceutica
  • Conoscere la capacità di accesso ad organi e tessuti
  • Conoscere le vie metaboliche
  • Caratterizzare i processi di eliminazione
  • Stabilire le relazioni con la risposta farmacologica
  • Migliorare i risultati dei trattamenti

Assorbimento dei farmaci

Passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica.

Passaggio dei farmaci attraverso le membrane cellulari:

La membrana cellulare è costituita da un doppio strato fosfolipidico le cui teste idrofile formano le superfici interna ed esterna e le code idrofobe si uniscono al centro della membrana. Il doppio strato ha uno spessore di circa 4,5 nanometri. Le proteine, che costituiscono gli altri componenti della membrana, possono essere di due tipi. Alcune dette periferiche sono disposte su entrambe le facce della membrana, altre dette integrali penetrano nella membrana e l’attraversano completamente.

Farmacocinetica

Passaggio dei farmaci attraverso le membrane biologiche

Passaggio dei farmaci attraverso le membrane biologiche


Fattori che condizionano l’assorbimento di un farmaco

  • Caratteristiche del farmaco: massa molecolare, stato fisico, carica, stabilità, solubilità …
  • Proprietà dell’organismo: morfologia e dimensioni della superficie, assorbente, perfusione dell’area assorbente, specie, razza, età, stato nutrizionale, stato di salute …
  • Caratteristiche dell’esposizione: dose, via di somministrazione, durata del contatto con la superficie assorbente …
  • Fattori esogeni: formulazione, interazione con altre sostanze, condizioni fisiche (es. temperatura)…

Velocità di assorbimento

  • Varia a seconda della via di somministrazione.
  • Determina il picco plasmatico ed il tempo necessario per raggiungerlo.
Velocità di assorbimento

Velocità di assorbimento


Vie di somministrazione

Vie di somministrazione

Vie di somministrazione


Vie di somministrazione (segue)


Vie di somministrazione (segue)


Distribuzione dei farmaci

I farmaci vengono trasportati all’interno dell’organismo mediante il torrente circolatorio e raggiungono i tessuti di ogni organo in misura proporzionale al flusso che giunge al singolo organo, ottenendosi, così, delle concentrazioni dipendenti dalla capacità del farmaco di attraversare l’endotelio capillare e dalla capacità di diffondere attraverso le membrane cellulari.

Processo di ripartizione in tre fasi liquide:

  • plasma;
  • fluidi extracellulari;
  • fluidi intracellulari.

Fattori che influenzano la distribuzione di un farmaco

  • Caratteristiche fisico-chimiche del farmaco.
  • Fissazione proteica della molecola.
  • Irrorazione degli organi.
  • Affinità specifica dei tessuti.

Legame alle proteine

  • Soprattutto alle albumine.
  • Il farmaco legato non attraversa le membrane.
  • Equilibrio continuo tra parte libera e legata.
Legame alle proteine

Legame alle proteine


Fattori che modificano il legame farmaco-proteico

Ogni modificazione del tasso di proteine plasmatiche:

  • insufficienza epatica;
  • insufficienza renale;
  • enteropatie;
  • parassitosi;
  • ustioni.

Se aumenta la quota libera:

  • aumento dell’effetto;
  • aumento della velocità di eliminazione.

Farmacocinetica I

Barriera emato-testicolare
Localizzata tra il lume del capillare interstiziale e il lume del tubulo seminifero è costituita da endotelio capillare, lamina basale capillare, endotelio linfatico, cellule mioidi, lamina basale del tubulo seminifero e cellule del Sertoli.
Barriera placentare
Protegge il feto da sostanze nocive presenti nel sangue materno, ma deve garantire il passaggio di numerose sostanze; processi di trasporto attivo consentono il passaggio di sostanze nutritive e vitamine dalla madre al feto.
Consiste di numerosi strati di cellule interposti tra la circolazione fetale e quella materna, strati che variano con il periodo di gestazione e da una specie all’altra.

Tessuto placentare nelle diverse specie animali

Tessuto placentare nelle diverse specie animali

Tessuto placentare nelle diverse specie animali


Barriera ematoencefalica

Non rappresenta un ostacolo assoluto al passaggio degli xenobiotici nel sistema nervoso centrale, ma fattori anatomici e fisiologici ne riducono la permeabilità:

  • le cellule endoteliali dei capillari cerebrali hanno giunzioni serrate e i pori sono virtualmente assenti;
  • le cellule endoteliali stesse contengono un carrier proteico ATP-dipendente in grado di trasportare alcune sostanze in direzione del sangue;
  • i capillari del sistema nervoso centrale sono in gran parte avvolti dai processi delle cellule gliali.
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