Il corso fornisce le nozioni fondamentali per comprendere l’azione del farmaci su basi chimiche e fisiche nonché gli approcci adottati per progettarli e per stabilire relazioni tra la loro struttura e la loro attività farmacologica. Nella prima parte sono illustrate le proprietà fisiche e chimiche dei farmaci: comportamento acido-base, solubilità, velocità di dissoluzione, lipofilia, dimensione molecolare, reattività, sterochimica, le interazioni farmaco-recettore. Nella seconda parte sono trattati i metodi impiegati nella ricerca e nello sviluppo: iprofarmaci, l’identificazione di composti guida attraverso screening, approcci razionali e serendipità, le strategie di ottimizzazione dei composti guida per ottenere candidati allo sviluppo pre-clinico, le regole di nomenclatura dei farmaci e la loro classificazione ATC. Nella terza parte sono descritte alcune sintesi di farmaci utilizzati come agenti antinfettivi (antibiotici, sulfamidici, diaminopirimidine, chinoloni, nitrofuranici, antitubercolari, antimalarici, antifungini, antivirali). Nella quarta parte sono illustrati in dettaglio le caratteristiche chimiche e farmacologiche degli antinfettivi che rivestono maggiore importanza clinica. Per ciascuno degli argomenti trattati sono previste numerose sessioni di esercitazione in aula.
1. Storia della chemioterapia antinfettiva: dagli organoarsenicali...
2. Proprietà fisiche dei farmaci: comportamento acido-base, solub...
3. Proprietà fisiche dei farmaci: lipofilia
4. Proprietà fisiche dei farmaci: acidi e basi polifunzionali, an...
5. Proprietà strutturali dei farmaci: stereoisomeria
6. Interazioni farmaco-recettore
7. Farmaci che si legano covalentemente al proprio recettore
8. Profarmaci
9. Scoperta e sviluppo dei farmaci
10. Approcci alla ottimizzazione del composto guida
11. Effetti dei sostituenti sull'attività dei farmaci
12. Sintesi di farmaci antibatterici
13. Amoxicillina + acido clavulanico
14. Fosfomicina
15. Vancomicina
16. Claritromicina
17. Dalfopristina e Quinupristina
18. Minociclina
19. Streptomicina
20. Rifampicina
21. Cotrimossazolo
Ha conseguito la laurea in Farmacia nel 1986 presso la Facoltà di Farmacia
dell’Università di Napoli “Federico II” e, presso la stessa Facoltà, nel 1991, il Dottorato di Ricerca in Scienze Farmaceutiche. Dal 1992 è in servizio presso la Facoltà di Farmacia Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica. Dal 2002 è professore ordinario di Chimica farmaceutica e tossicologica I per il CdL in Farmacia. Presso l’Università “Federico II” è componente della Commissione Scientifica del Polo delle Scienze e delle Tecnologie per la Vita (dal 2000), del Consiglio Scientifico del Centro per la Qualità di Ateneo (dal 2004) e della Commissione Tecnica Spin Off (dal 2005). È stato responsabile locale di una unità di ricerca impegnata in progetti di rilevante interesse nazionale (PRIN) realizzati nel 2001, 2003, 2005 e 2007 incentrate sui recettori dei neurotrasmettitori. Le sue ricerche si rivolgono alla progettazione e sintesi di molecole farmacologicamente attive. Tale attività si è concretizzata in oltre 80 lavori, tra articoli e monografie, pubblicate su riviste internazionali ad elevato fattore d’impatto. È autore di manuali didattici nel campo della chimica farmaceutica.